2001年，海南四环医药有限公司的创立，标志着四环医药控股集团创业发展的起点。公司创建初期以市场营销为先导，其后创建海南四环心脑血管药物研究院，使市场开发和新产品研发并进，企业得以快速发展。之后通过收购、兼并等资本运作手段，进一步完善产业链，先后将北京四环制药、深圳四环医药等企业纳入四环医药旗下，发展成为集研发、生产和销售于一体的集团化医药企业。

2006年4月，四环医药控股集团在Bermuda注册成立，并于2007年3月在新加坡成功上市。2009年，为适应更大发展的需要，四环医药控股集团完成私有化，从新加坡退市，并于2010年在香港主板再次成功上市。

发展至今，四环医药控股集团已拥有雄厚的研发实力、优质的产品结构、完善的生产管理体系，并以独特的营销模式和专业化的服务，深耕中国心脑血管药物市场领域，服务人类健康，赢得了社会各界和专家用户的广泛赞誉，树立了“四环”专业化的品牌形象。