一、姜黄素生物利用率低的原因是什么
国内外的动物实验研究姜黄素具有控制癌症,延缓衰老等神奇的作用,但是目前没有一项严格的临床试验可以证明姜黄素对于人类来说有这些神奇的功效,主要是因为姜黄素生物利用度差,安全性尚不明确,所以不应用于临床治疗,那么为什么姜黄素生物利用率这么低呢?
1、姜黄素在水中溶解度较低,难以进入血液被利用
姜黄素的水中溶解度只有13.76μg/ml,World Environment Day曾发布过一项研究,给大鼠口服400mg姜黄素,结果在服药后在血液中最多只测得5mg,吸收率最多只有1.25 %。
假设我们人体的吸收率也是如此,按照很多保健品的推荐剂量8g,最后只有0.1g可以进入人体被吸收。我们不能指望0.1g的姜黄素对人体产生神奇的功效吧。
2、姜黄素在强酸和强碱环境中稳定性差
姜黄素在强酸或强碱的情况下很不稳定,容易反应为其它物质。众所周知,我们的胃会分泌大量的胃液,而胃液的PH为0.9~1.5,属于强酸。姜黄素一旦进入胃里面,大部分都会被转化为其它物质,失去它原本的作用。
3、姜黄素代谢快
既然口服不行,科学家们又尝试了给大鼠进行腹腔注射,直接注入离体肝脏灌注液中等方法。最后的结果是90%的姜黄素在30分钟内被代谢。被代谢不是被吸收而是直接被分解成其它物质,导致对人体有用的成分减少。
二、如何提高姜黄素的生物利用率
姜黄素的生物利用率很低,提高姜黄素的生物利用率将是今后值得研究的重要方向,国内外的很多科学家们想了很多补救的措施,主要的有三种:
1、与适当的药用辅料配合使用
如将姜黄素与肝、肠内葡萄糖醛酸结合抑制剂胡椒碱合用,还可将姜黄素制成带金属离子的螯合物,如制备成铜合姜黄素以提高其清除活性氧族的能力和药理活性,并降低金属离子毒性。
2、人工合成姜黄素类似物
姜黄素的生物活性在很大程度上取决于其化学结构,对其苯环、亚甲基和羰基进行修饰,衍生物和类似物筛选是提高其生物利用度的重要途径。
3、改变产品剂型
目前姜黄素的主要产品剂型有固体分散体、纳米粒、脂质体、胶束等。如以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇 (PEG)为载体制备成姜黄素固体分散体,结果与普通片剂相比,姜黄素-PVP固体分散体在大鼠体内的生物利用度提高了590%。
纳米姜黄素在体内具有循环时间长、渗透性强、抗机体代谢等优点,但存在渗漏问题。水凝胶磁性纳米混合物(HGMNC)之间存在大量空隙,姜黄素分子可以连接在纳米粒表面,使释放能力持续而高效。利用HGMNC对外部磁场刺激敏感的特性,可以将姜黄素运载到癌细胞等靶位点,起到定向治疗疾病的作用。脂质体能和细胞膜融合,可将姜黄素送入细胞内部,使药物主要分布于肝、脾、肺和骨髓等组织器官中。但脂质体作为载体,存在稳定性较差、容易渗漏等问题。
此外,采用NOSC制备姜黄素胶束,可增加药物溶解度,提高生物利用度。